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創薬有機化学研究室

創薬有機化学研究室

概要

生理活性物質の合成・構造と機能・反応性・生体分子との相互作用に関する有機化学的研究を通じて、革新的な低分子・中分子医薬品開発の基盤となるメディシナルケミストリー研究、ケミカルバイオロジー研究を行なっています(出水)。

スタッフ

大学院客員教授 出水 庸介(でみず ようすけ)  ResearchMap →
<略歴>
九州大学大学院薬学府博士後期課程修了(2006年)。薬学博士。長崎大学大学院医歯薬学総合研究科・助教(2006年-2008年)。国立医薬品食品衛生研究所有機化学部・研究員(2008年)、室長(2011年)、部長(2017年)。この間、ウィスコンシン大学化学科JSPS海外特別研究員(2012年-2013年)。横浜市立大学大学院生命医科学研究科大学院客員教授(2018年、併任)。

研究内容

出水 庸介

私たちの研究室では、有機合成化学、構造化学、計算機化学を基盤としたメディシナルケミストリー研究、ケミカルバイオロジー研究に取り組んでいます。具体的には、革新的な低分子・中分子医薬品を創出するために、①コンピュータを利用した合理的なドラッグデザインによる分子標的治療薬(疾病関連タンパク質の機能を制御できる分子)の開発、②中分子ペプチドの二次構造に着目したタンパク質-タンパク質相互作用阻害剤、DDSキャリア、感染症治療薬、ペプチド-ドラッグコンジュゲート等の開発(図1)、疾病関連タンパク質を標的とする核酸医薬(アプタマー、デコイ)の開発を行っています。
 

主要文献(Selected Publications)

‣Development of 2-aminoisobutyric acid (Aib)-rich cell-penetrating peptide foldamers for efficient siRNA delivery. T. Misawa,* N. Ohoka,* M. Oba, H. Yamashita, M. Tanaka, M. Naito, Y. Demizu,* Chem. Commun., 55, 7792-7795 (2019).
‣Development of amphipathic antimicrobial peptide foldamers based on Magainin 2 sequence. C. Goto, M. Hirano, K. Hayashi, Y. Kikuchi, Y. Hara-Kudo, T. Misawa,* Y. Demizu,* ChemMedChem, 14, 1911-1916 (2019).
‣Rapid and efficient high-performance liquid chromatography analysis of N-nitrosodimethylamine impurity in valsartan drug substance and its medicines. S. Masada, G. Tsuji, N. Uchiyama,* Y. Demizu,* et al., Sci. Rep., 9, 11852 (2019).
‣Development of a small hybrid molecule that mediates degradation of His tag-fused proteins. K. Okitsu, T. Hattori, T. Misawa, T. Shoda, M. Kurihara, M. Naito,* Y. Demizu,* J. Med. Chem., 61, 576-582 (2018).







研究部門